生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

一种用于测定依西美坦（类固醇芳香化酶抑制剂）的新型经验证的稳定性指示反相高效液相色谱法

Mathrusri Annapurna Mukthinuthalapati 和 Venkatesh Bukkapatnam

背景：依西美坦是一种活性不可逆脂溶性类固醇芳香化酶抑制剂，除用于绝经后妇女的手术和/或放疗外，还用于治疗乳腺癌。它是一种白色至微黄色结晶粉末，分子量为 296.41。依西美坦易溶于 N,N-二甲基甲酰胺，可溶于甲醇，几乎不溶于水。本稳健的 RP-HPLC 方法支持定量分析药物制剂中的依西美坦并进行强制降解研究。
方法：开发了一种新的稳定性指示液相色谱法，使用配备 SPD M20A prominence PDA 和 Zorbax SB C18（150 mm × 4.6 mm id，3.5 μm 粒度）色谱柱的岛津 CBM-20A/20 Alite 型 HPLC 系统测定依西美坦。使用乙酸钠缓冲液和乙腈（30:70，v/v）的混合物作为流动相，流速为 1.0 ml/min，并根据 ICH 指南对方法进行验证。在酸性、碱性、氧化和热降解等不同应力条件下进行强制降解研究。
结果：所提出的液相色谱法在 0.1–200 μg/ml 的浓度范围内呈线性，回归方程 y = 59411x - 7316，相关系数为 0.999。在验证过程中，即日内和日间精密度研究、准确度和耐用性研究期间，该方法的 RSD 小于 2.0%。在所有降解研究中，依西美坦都更稳定，因为报告的降解百分比小于 10。结论：所提出的方法精确、准确且耐用，可用于测定任何制剂中的依西美坦。