生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

一项针对健康成年志愿者的开放标签、随机、单剂量、交叉研究，旨在评估瑞舒伐他汀和依折麦布固定剂量组合的药代动力学相互作用和耐受性

豪尔赫·冈萨雷斯·卡努达斯、路易斯·赫苏斯·加西亚·阿吉雷、阿拉塞利·G·梅迪纳·诺拉斯科、尤利娅·罗梅罗·安东尼奥、劳拉·A·卢戈·桑切斯

最近的研究表明，在他汀类药物中添加依折麦布可以进一步降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)、总胆固醇和甘油三酯的水平，并可能升高高密度脂蛋白胆固醇水平。我们对 34 名健康的墨西哥志愿者进行了一项开放标签、交叉、单剂量、3 个阶段的研究，志愿者在空腹条件下被随机分配到 3 个治疗组：瑞舒伐他汀 (20 mg)、依折麦布 (10 mg) 以及瑞舒伐他汀 (20 mg) 和依折麦布 (10 mg) 的 FDC，以评估瑞舒伐他汀和依折麦布之间药物相互作用的药代动力学 (PK) 以及固定剂量组合 (FDC) 的耐受性。所有受试者均服用 FDC 片剂以及相同剂量的两种药物，分别作为单一疗法给药。单剂量 FDC 中瑞舒伐他汀的 Cmax 几何平均比 (90% CI) 为 1.032 (0.937-1.138)，AUC0-inf 几何平均比 (90% CI) 为 1.09 (0.998-1.190)。依折麦布的 Cmax 为 0.897 (0.829-0.971)，AUC0-inf 为 0.993 (0.916-1.076)。共报告了 8 起不良事件 (AE)，FDC 的发生率与单独给药的治疗相似。瑞舒伐他汀和依折麦布之间未发现具有临床意义的 PK 相互作用，研究参数在常规接受的生物等效性标准范围内。耐受性曲线显示相似；因此，FDC 耐受性良好。