生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

青蒿琥酯自纳米乳化药物输送系统：提高疟疾治疗疗效的初步研究：配方、特性和生物分布研究

苏雷什·库马尔

本研究重点关注青蒿琥酯自纳米乳化药物递送系统 (SNEDDS) 的配方和评估。该研究旨在确定青蒿琥酯在 SNEDDS 中的药代动力学参数和生物分布。通过自发乳化法分别使用脂质、表面活性剂和辅表面活性剂（Capryol 90、Cremophor EL 和乙醇）开发青蒿琥酯纳米乳剂。调查包括各种特性研究，即粒度分布、多分散性指数、zeta 电位、粘度、折射率、透射率和电导率。结果发现优化配方 5 分别为 110.4 nm、0.386、-36.6 mV、19.54 cps、1.287、100、367.2 μS/cm。与纯药物悬浮液和市售配方相比，SNEDDS 配方中青蒿琥酯的体外药物释放非常显著。 SNEDDS、市售制剂和纯药混悬液中药物的最大释放量分别为 98.78%、62.78% 和 20.88%。药代动力学参数 Cmax、AUC(0- 2 h)、AUC(0-∞)、Kel、Tmax 和 MRT 分别为 2467 ± 11.98 ng/ml、1278 ± 0.18 h.ng/ml、3278 ± 0.78 h.ng/ml、1.04 ± 0.07 h-1、1.0 h 和 1.87 ± 0.01 h。从生物分布研究发现，双氢青蒿素（青蒿琥酯的代谢物）的浓度最高，其顺序为肝脏>肺>肾>脾>脑>心脏。肝脏中浓度最高，为 1951.8 ng/g。