生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

缬沙坦药代动力学和药效学的种族差异评估

Gangadhar Sunkara、ChingMing Yeh、Monica Ligueros-Saylan、Hiroto Kawashita、Nozomu Koseki 和 Yoshihiro Fukui

目的：评估日本人和白种人受试者中缬沙坦药代动力学和药效学的潜在种族差异。方法：这是一项开放标签、平行设计研究，研究对象为年龄和体重相似的日本男性（n=15）和白种人（n=15）。所有受试者均单次口服 160 mg 缬沙坦胶囊，服药后以预设的时间间隔测定缬沙坦、醛固酮和血管紧张素 II 的血浆水平以及血浆肾素活性 (PRA)。主要发现：两组的缬沙坦血浆峰浓度 (T max ) 时间都在 1-6 小时范围内。缬沙坦的平均 C max 分别为 3.3 和 3.6 μg/ml；日本人和高加索人的平均血浆暴露量（AUC 0- ∞ ）分别为 23.0 和 23.8 μg.h/ml，平均半衰期（t 1/2 ）分别为 7.7 和 9.6 小时。服药后 2、4 和 8 小时，两个民族的 PRA、血管紧张素 II 和醛固酮无显著差异（p>0.1）。结论：单剂量口服缬沙坦后，未发现健康男性高加索人和日本人之间的缬沙坦药代动力学和药效学与种族差异有关，因此这些人群不需要调整剂量。