生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

新型口服喷雾褪黑素乳剂与标准口服制剂在健康志愿者中的生物利用度比较

安东内拉·纳塔利娅·巴托莉、西蒙娜·德·格雷戈里、玛丽亚德尔菲娜·莫利纳罗、莫妮卡·布罗利亚、卡米内·蒂内利和罗伯托·安贝蒂

背景和目的：褪黑素是一种在夜间分泌的松果体激素，参与睡眠-觉醒周期，已广泛应用于治疗原发性睡眠障碍。高达 90% 的血液褪黑素在一次通过中被肝脏清除，因此其半衰期非常短（30-60 分钟）。为了避免首过效应导致口服褪黑素剂量损失高达 90%，并确保快速起效，我们配制了一种新型食品级液体乳剂，制成喷雾形式，确保进一步增加接触面并实现有效的粘膜吸收。

本研究的目的是调查这种新型食品级液体乳剂与市售口服片剂中的标准褪黑激素配方的生物利用度特征。

方法：在一项单剂量、开放标签、交叉研究中，八名受试者被随机分配接受 5 毫克口服喷雾剂或口服褪黑激素（片剂）。经过一周的洗脱期后，在给药后六小时收集血浆，并通过经过验证的液相色谱串联质谱法进行分析，以确定主要的药代动力学参数。

结果与讨论：配对数据的学生 t 检验显示 Cmax 值 (p=0.021) 和 AUC (p=0.045) 之间存在显著差异。两种褪黑激素制剂的吸收率 (Tmax) 没有表现出统计学上的显著差异 (Friedman 检验)。口服喷雾给药后到达全身循环的褪黑激素量明显高于口服片剂给药后。