生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

口服氢化可的松的生物利用度经结合蛋白校正，并通过 LC-MS/MS 使用血清皮质醇和唾液皮质醇进行测量

约翰逊 TN、惠特克 MJ、基维尔 B 和罗斯 RJ

背景：口服氢化可的松的绝对生物利用度评估因其与皮质醇结合球蛋白 (CBG) 的饱和结合而变得复杂。先前的生物利用度评估使用了皮质醇放射免疫分析法，该法与其他类固醇有交叉反应。唾液皮质醇是游离皮质醇的量度，而 LC-MS/MS 是测量类固醇的黄金标准方法。我们在此报告使用血清皮质醇和唾液皮质醇计算的氢化可的松的绝对生物利用度，这些唾液皮质醇通过 LC-MS/MS 测量。

方法： 14 名接受地塞米松抑制的健康男性志愿者通过静脉注射或口服 20 毫克氢化可的松片剂。采集血清和唾液样本，通过 LC-MS/MS 测量皮质醇和皮质酮。使用已发表的数据和使用 WinNonlin 程序得出的药代动力学参数对血清皮质醇进行可饱和结合校正。

结果：通过血清皮质醇、游离血清皮质醇和唾液皮质醇计算得出的口服氢化可的松的平均（95％CI）生物利用度分别为 1.00（0.89-1.14）、0.88（0.75-1.05）和 0.93（0.83-1.05）。

结论：数据证实，口服后，氢化可的松被完全吸收。经蛋白质结合校正的血清皮质醇数据与唾液皮质醇数据相似，支持唾液皮质醇反映血清游离皮质醇水平的概念，唾液皮质醇可用​​作测量氢化可的松药代动力学的非侵入性方法。