生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

两种不同强度（500 毫克和 1000 毫克）的伐昔洛韦包衣片在健康墨西哥成年志愿者中的生物利用度

爱德华多·埃尔南德斯、伊万·阿尔瓦拉多、萨拉·卡斯蒂略、埃里卡·洛佩斯-博霍尔克斯、索菲亚·德尔·卡斯蒂略-加西亚、克拉拉·埃斯皮诺萨-马丁内斯、维多利亚·伯克-弗拉加和马里奥·冈萨雷斯-德拉帕拉

伐昔洛韦是阿昔洛韦的前体药物。在墨西哥，它用于治疗带状疱疹和单纯疱疹感染。这两项研究的目的是比较生物利用度并确定含有 500 毫克和 1000 毫克口服伐昔洛韦的两种测试配方的生物等效性。进行了两项独立的、单剂量、开放标签、随机、2 期交叉研究。每项研究都招募了 26 名男女受试者，每组受试者有 7 天的洗脱期。在这两项研究中，研究配方都是在禁食 10 小时过夜后给药的。为了进行药代动力学分析，在给药后基线、0.25、0.50、0.75、1、1.25、1.50、1.75、2、3、4、6、8、12 和 24 小时抽取血样。使用与荧光检测器联用的 HPLC 测定阿昔洛韦的血浆浓度。如果几何平均测试/参考比率的 90% CI 在 80% 至 125% 的预定范围内，则测试制剂和参考制剂被视为生物等效。在对 500 毫克伐昔洛韦的研究中，C _{max的 90% CI 为 95.24% - 115.33%，AUC 0-t}的 90% CI为 96.20% - 103.55% ，AUC _0-∞的 90% CI 为 97.12% - 104.34% 。在对 1000 毫克伐昔洛韦的研究中，C _max的 90% CI 为 86.22%- 100.87% ，AUC _{0-t 的90% CI 为 89.11% - 98.50%，AUC 0-∞}的 90% CI 为 89.00% - 98.34% 。在这两项研究中，基于吸收速率和程度，单剂量测试制剂均符合假定生物等效性的监管要求。