生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

单剂量 4 毫克孟鲁司特口服颗粒剂的两种口服颗粒剂型的生物利用度：在健康的墨西哥成年志愿者中进行的随机、双周期交叉比较

加布里埃尔·门多萨-塔马约、亚历杭德拉·罗塞特-雷耶斯、杰西卡·冈萨雷斯-巴努埃洛斯、埃里卡·洛佩兹-博约克斯、维多利亚·伯克-弗拉加和马里奥·冈萨雷斯-德拉帕拉

孟鲁司特是一种白三烯受体拮抗剂。在墨西哥，4 毫克剂量的口服颗粒适用于 6 个月至 5 岁的儿童，用于治疗哮喘和/或过敏性鼻炎。本研究的目的是比较含有 4 毫克孟鲁司特的测试制剂（口服颗粒）与其相应的参考药物制剂的生物利用度和确定生物等效性，并生成有关该药物在墨西哥人群中口服生物利用度的数据。这项在禁食条件下的单剂量、随机序列、单盲、双周期交叉研究在总共 26 名健康的墨西哥成年男女受试者中开展，有 7 天的洗脱期。研究制剂是在禁食 10 小时后服用的。为了进行药代动力学分析，在给药后 0（基线）、0.25、0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、10、12 和 24 小时抽取血液样本。使用与质谱 (MS/MS) 检测器联用的 HPLC 测定孟鲁司特的血浆浓度。如果几何平均测试/参考比率的 90% CI 在 80% 至 125% 的预定范围内，则认为测试和参考制剂生物等效。孟鲁司特 Cmax、AUC0-t 和 AUC0-∞ 的 90% CI 分别为 97.57% 至 109.35%、101.81% 至 108.92% 和 101.55% 至 109.96%。在这项研究中，根据吸收速率和程度，测试制剂的单剂量满足假设生物等效性的监管要求。