生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

两种阿莫达非尼 250 毫克片剂配方在健康印度成年男性受试者中的生物等效性和药代动力学评估

Menon S、Kandari K、Mhatre M 和 Nair S

阿莫达非尼是莫达非尼的 R 对映体，可用于治疗睡眠障碍，包括与阻塞性睡眠呼吸暂停、发作性睡病和轮班工作障碍相关的过度嗜睡。本研究旨在确定两种阿莫达非尼制剂之间的生物等效性和耐受性。这是一项针对健康印度受试者的口服生物等效性比较研究。研究设计为交叉、随机、开放标签单剂量、双治疗、双周期、双序列类型。在空腹条件下，所有受试者（26 名 + 4 名待命者）在两个周期内按随机代码表交错接受测试和参比制剂，治疗期之间有 7 天的洗脱期。在每个周期的 96 小时内从每位受试者身上抽取 20 份血样。使用高效液相色谱法验证液-液萃取法。确定了参比制剂和测试制剂中阿莫达非尼的药代动力学参数 Cmax (ng/ml)、Tmax (hr)、AUC(0-t) (ng/ml*hr) 和 AUC(0-∞) (ng/ml*hr)、T½ (hr) 和 Kel (hr-1)。方差分析显示这些参数没有显著差异。计算得出阿莫达非尼的相对生物利用度为 97.78%。比较测试制剂与参比制剂的 Cmax、AUC(0-t) 和 AUC(0-∞) 对数转换数据的 90% 置信区间在生物等效性的可接受范围内（80% 至 125%）。根据阿莫达非尼的药代动力学参数（试验与参比），得出结论：印度Emcure Pharmaceuticals公司生产的单剂量含250毫克阿莫达非尼的阿莫达非尼片剂与美国Cephalon公司生产的单剂量含250毫克阿莫达非尼的Nuvigil片剂具有生物等效性。