生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

两种剂型拉莫三嗪片在健康志愿者体内的生物等效性评价

阿德里安娜·鲁伊斯、范妮·奎斯塔、塞尔吉奥·帕拉、布兰卡·蒙托亚、玛格丽塔·雷斯特雷波、丽娜·佩纳、格洛丽亚·奥尔金和罗森多·阿奇博尔德

拉莫三嗪是一种苯三嗪，用于治疗癫痫和 I 型双相情感障碍。本研究的目的是比较两个品牌的拉莫三嗪 100 毫克片剂在哥伦比亚健康志愿者中的生物利用度：Humax Pharmaceuticals SA（哥伦比亚麦德林）开发的新仿制药（测试产品）和 Glaxo Operations UK Ltd（英国韦尔）的 LAMICTAL®（参考产品）。进行了一项单剂量、随机、双周期、双序列交叉研究，洗脱期为六周。在服药后 0 至 144 小时采集血液样本，并通过经过验证的高效液相色谱 (HPLC) 法测定血浆拉莫三嗪水平。根据生物等效性限度的 80/125 规则构建了参考制剂和测试制剂之间 ln AUC0-∞ 和 ln Cmax 均值比率的 90% 置信区间 (CI)。 14 名受试者参加了研究，但只有 12 名受试者完成了两个治疗期。拉莫三嗪的参考制剂和测试制剂的估计药代动力学参数分别为 Cmax 2.314 ± 0.414 µg/mL、2.226 ± 0.355 µg/mL；AUC0-120 70.148 ± 10.824 µg.h/mL、69.277 ± 13.432 µg.h/mL，AUC0-∞ 分别为 78.524 ± 16.000 µg.h/mL、77.532 ± 15.255 µg.h/mL。 AUC0-∞ 和 Cmax 的 ln 转换比率（测试/参考）的 90% CI 分别为 88.97 至 110.65 和 87.77 至 106.37。

结论：在这项单剂量研究中发现，根据法国国家药物和食品监测研究所 (INVIMA) 和 FDA 的指导，拉莫三嗪 100 毫克片剂的测试和参比产品符合吸收速率和程度等效性的监管标准。