生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

健康男性志愿者中仿制药喹硫平 (Ketipinor®) 的生物等效性

Werawath Mahatthanatrakul、Charuwan Pradabsang、Somchai Sriwiriyajan、Wibool Ridtitid 和 Malinee Wongnawa

喹硫平是一种非典型抗精神病药，用于治疗精神分裂症和相关精神病。出于经济原因，仿制药的使用必不可少。药物的互换性由生物等效性研究确定。我们旨在研究仿制药喹硫平（Ketipinor ® ，Orion Corporation，芬兰）与创新产品（Seroquel ® ，AstraZeneca，英国）的生物等效性。该研究采用随机、双向交叉设计，在 24 名健康的泰国男性志愿者中设有两周的洗脱期。单次口服 200 毫克后，以适当的间隔采集长达 48 小时的连续血样。使用经过验证的 LC-MS/MS 方法测定血浆喹硫平浓度。使用 WinNonlin ® 软件和非房室模型分析估算药代动力学参数。 Ketipinor ® 与 Seroquel ® 的最大血浆浓度 (C max )、0 至 48 小时血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC 0-last ) 和 0 至无穷大血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC 0-∞ ) 的平均值±SD分别为 632.27 ± 304.43 vs 638.83 ± 214.49 ng/ml；2,625.21 ± 972.14 vs 2,511.82 ± 704.21 ng.h/ml 和 2,640.25 ± 979.10 vs 2,526.45 ± 704.37 ng.h/ml。 Ketipinor ® 和 Seroquel ® 的达峰时间 (T max ) 分别为 1.34 ± 1.11 和 1.01 ± 0.63 h。Ketipinor ® 的 T max 在参比制剂中位 T max 的 ±20% 的可接受范围内。C max 、AUC 0-last 和 AUC 0-∞ 对数转换数据比率的 90% 置信区间分别为 80.75 - 102.60%、91.32 - 108.42% 和 88.47 - 106.77%，均在 80.00 - 125.00% 的可接受范围内。C max 、AUC 0-last 和 AUC 0-∞ 的检验功效分别为 92.16%、96.34% 和 95.96%。综上所述，空腹条件下，Ketipinor ® 在吸收速度和吸收程度上与 Seroquel ® 具有生物等效性。