生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

阿普唑仑舌下片制剂与阿普唑仑速释片在健康志愿者体内的生物等效性

Bharat Damle、Sanela Tarabar、Uma Kuruganti、Penelope Crownover 和 Robert R LaBadie

阿普唑仑速释 (IR) 片目前已获准用于治疗焦虑症或短期缓解焦虑症状。目前已开发出一种舌下 (SL) 配方的阿普唑仑，该配方在口中崩解，无需补充液体。本研究旨在确定阿普唑仑 SL 1 mg 片在健康志愿者中是否与阿普唑仑 IR 1 mg 片生物等效。在这项随机、开放标签、双向交叉、单剂量研究中，受试者随机分配在一个给药期间接受一片阿普唑仑 1 mg IR 片，在另一个给药期间接受一片 1 mg SL 片。主要药代动力学终点是从零时间到最后一个可量化浓度 AUC (0-t) 和最大血浆浓度 (C max ) 的血浆浓度-时间曲线下面积。整个研究期间均监测不良事件 (AE)。如果 AUC (0-t) 和 C max 的校正几何均值比的 90% 置信区间 (CI) 完全在 80%-125% 以内，则可断定生物等效性。参与者大多为男性（27/28 [96.4%]），平均年龄（标准差）为 35.9（8.2）岁。阿普唑仑 1 mg SL 片剂相对于阿普唑仑 1 mg IR 片剂，AUC (0-t) 和 C max 的校正几何均值比（90% CI）分别为 95.43%（91.74%，99.27%）和 88.27%（83.68%，93.11%）。两种治疗期间的不良事件发生率相似：24 名参与者在阿普唑仑 1 mg IR 治疗期间报告了 39 起不良事件，23 名参与者在阿普唑仑 1 mg SL 治疗期间报告了 38 起不良事件。阿普唑仑 IR 和 SL 1 mg 片剂之间证实了生物等效性，这表明 SL 片剂的临床性能将与 IR 片剂相似。