生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

两种不同浓度（1.5 毫克和 6 毫克）的利凡斯的明硬胶囊制剂在印度健康成年男性志愿者中的生物等效性

Garg M、Naidu R、Iyer K 和 Jadhav R

利伐斯的明是一种丁基和乙酰胆碱酯酶抑制剂，获准用于治疗阿尔茨海默病 (AD)。这些研究的目的是确定利伐斯的明 1.5 mg 和 6 mg 硬胶囊的测试和参考配方的生物等效性。两项研究均为单剂量、随机、2 期、2 序列、实验室盲法、交叉设计。利伐斯的明 1.5 mg 硬胶囊研究在 36 名健康成年印度男性志愿者中开展，志愿者在禁食条件下洗脱期为 5 天，利伐斯的明 6 mg 硬胶囊研究在 40 名健康成年印度男性志愿者中开展，志愿者在进食条件下洗脱期为 7 天。对于 1.5 mg 研究，在给药后 10 小时内采集血液样本进行药代动力学分析。对于 6 毫克研究，在服药后 12 小时内采集血液样本进行药代动力学分析。通过评估不良事件和实验室测试来评估安全性。使用经过验证的 LC-MS/MS 方法测定利伐斯的明的血浆浓度。使用对数变换数据计算测试和参考产品的 Cmax、AUC0-t 和 AUC0-∞ 值比率的 90% 置信区间 (90% CI)，确定产品之间的生物等效性。对于利伐斯的明 1.5 毫克硬胶囊研究，利伐斯的明的 Cmax、AUC0-t 和 AUC0-∞ 的 90% CI 分别为 89.63-113.68、86.91-103.87 和 87.30-103.80。在利伐斯的明 6 mg 硬胶囊研究中，利伐斯的明的 Cmax、AUC0-t 和 AUC0-∞ 的 90% CI 分别为 93.08-118.44、94.14-104.46 和 93.77-104.12。由于 Cmax 和 AUC0-t 的 90% CI 在 80.00-125.00% 区间内，因此得出结论，利伐斯的明 1.5 mg 和 6 mg 硬胶囊的受试制剂和参比制剂在吸收速度和吸收程度方面是生物等效的。