生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

两种口服片剂配方 24 毫克倍他司汀的生物等效性：健康个体中的单剂量、开放标签、随机、双周期交叉比较

拉里萨·埃斯特拉达-马林、比阿特丽斯·塞迪略-卡瓦洛、奥古斯托·埃雷拉-科卡、加布里埃拉·布拉沃-巴拉甘、奥尔加·古兹曼·加西亚和亚历杭德罗·鲁伊斯-阿圭勒斯

进行了倍他司汀片的生物等效性研究。在 2 × 2 交叉研究中，32 名健康墨西哥混血志愿者分别服用剂量为 24 毫克的测试 (T) 和参考 (R) 倍他司汀制剂。两种制剂之间有三天的洗脱期。用超高效液相色谱串联质谱 (UPLC/MS/MS) 监测给药后 24 小时内的倍他司汀血浆浓度。AUC0-t（从时间 0 到最后一个采样时间的血浆浓度-时间曲线下面积）和 AUC 0-∞（从时间 0 到无穷大）通过线性对数梯形法则法计算。Cmax（最大血浆药物浓度）和 Tmax（达到 Cmax 的时间）是根据血浆浓度-时间数据汇编而成的。使用对数转换的 AUC 和 Cmax 以及未转换的 Tmax 进行方差分析。AUC0-t 的平均值分别为 7139.8 ng mL-1 h-1（测试药物）和 6714.4 ng mL-1 h-1（参考药物），AUC0-∞ 的平均值分别为 7660.2（测试）和 6850.3 ng mL-1 h-1（参考）。测试和参考药物的 Cmax 值分别为 1716.2 和 1677.3 ng mL-1。测试的 Tmax 确定为 0.86 小时，参考制剂的 Tmax 确定为 0.87 小时。 AUC0-t、AUC0-∞ 和 Cmax 的 90% 置信区间分别为 0.994-1.102、0.994-1.131 和 0.969-1.069，符合墨西哥联邦卫生保护委员会、欧洲专利药品委员会和美国食品药品管理局指南的生物等效性标准。这些结果表明两种倍他司汀药物具有生物等效性，因此可以互换使用。