生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

两种30mg托伐普坦片制剂在健康中国人餐食条件下的生物等效性研究

张晓高、张胜军

目的：本研究旨在比较两种 30 mg 托伐普坦片制剂的生物利用度，并评估托伐普坦片 30 mg 参比制剂和受试制剂在健康成年男性和女性受试者进食条件下的生物等效性。方法：50 名健康中国男性和女性受试者参与了一项单中心、随机、开放标签、单剂量、双治疗、双序列、双周期、交叉研究。采用经过验证的 LC-MS/MS 方法测定托伐普坦的血浆浓度。受试制剂和参比制剂的生物等效性将根据托伐普坦在血浆中的 AUC0-t、AUC0'inf 和 Cmax 来确定。结果：50例受试者全部完成研究，受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数分别为：Cmax分别为308.8±108.8和339.9±114.3ng/mL，tmax分别为2.670（1.0～6.0）和2.330（1.0～6.0）h，AUC0-48分别为1832±781.8和1702±616.2ng·h/ml，AUC0-inf分别为1848±785.2和1720±616.7ng·h/ml，t1/2分别为4.742±1.129和4.608±1.120h。受试制剂与参比制剂比值的Cmax、AUC0-48和AUC0-inf的90%可信区间（CI）分别为82.83%~97.61%、99.55%~112.91%和99.44%~112.66%。双单侧t检验及方差分析结果显示，两种制剂的主要参数间无显著差异（P>0.05）。结论：本研究表明，两种托伐普坦片30 mg制剂在中国成年健康志愿者进食状态下具有生物等效性。