生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

两种配方的 35mg 曲美他嗪缓释片在健康泰国志愿者空腹和饱腹条件下的生物等效性研究

Weerawadee Chandranipapongse、Somruedee Chatsiricharoenkul、Tullaya Ruangnapa、Suthathip Ngokpol、Korbtham Sathirakul、Piyapat Pongnarin 和 Supornchai Kongpatanakul

背景：目前泰国有抗心绞痛药物曲美他嗪的仿制药。生物等效性研究用于比较仿制药和创新药的吸收速度和程度。目的：确定两种 35mg 曲美他嗪二盐酸盐缓释片（Matenol ® MR；仿制药和 Vastarel ® MR；创新药）的生物利用度材料和方法：本研究采用单剂量、两种治疗、双周期、双序列随机交叉设计，在空腹和进食条件下进行，洗脱期最短为 7 天。招募了 24 名健康的泰国男性和女性志愿者；但只有空腹组 22 名受试者和进食组 23 名受试者完成了研究。在两种条件下，每位志愿者都接受了两种配方的 35mg 曲美他嗪缓释片。每位受试者每次口服药物后24小时内采集血液样本16次，采用液相色谱串联质谱法测定曲美他嗪的血浆浓度，定量下限为0.25ng/mL，采用非房室分析模型研究所有药代动力学参数。结果：空腹状态下Cmax、AUC0-t和AUC0-∞的几何均数比值的90%可信区间在等效标准（80.00～125.00%）内，分别为105.53%（95.71%～116.36%）、104.28%（96.24%～112.98%）和105.26%（96.61%～114.67%），进食状态下分别为110.21%（102.72%～118.25%）、101.95%（94.33%～119.19%）和99.7%（91.18%～109.02%）。两种制剂在两种条件下的中位Tmax均无统计学差异（p>0.05）。此外，两种制剂均耐受性良好，有少量不严重的不良反应，包括恶心、头晕、嗜睡和头痛。结论：这两种曲美他嗪产品具有相当的生物利用度。