生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

空腹条件下两种利奈唑胺 600 mg 速释口服片在墨西哥健康人群中的生物等效性研究

加布里埃尔·马塞林-希门尼斯*、利泽特·戈麦斯、奥兰多·雅各布-卡布拉尔、莱蒂西亚·孔特雷拉斯、丹尼·巴蒂斯塔

目的： 分享在墨西哥人群中进行利奈唑胺 600 毫克片剂生物等效性试验的药代动力学数据和生物分析方法。

方法： 在一项双盲交叉设计研究中，13 名女性和 13 名男性健康志愿者在空腹条件下单次口服一片 600 毫克利奈唑胺片剂，并在服药后 24 小时内采血。采用经过验证的方法，通过串联质谱法和超高效液相色谱法 (UPLC-MS/MS) 测定利奈唑胺。使用最大血浆浓度 (C _max ) 和曲线下面积 (AUC _0-24h ) 的对数比来建立生物等效性的 90% 置信区间 [CI]。

结果： 两种制剂（Zyvoxam™，辉瑞作为参比产品，LINEZOLID 仿制药作为测试产品）均安全且耐受性良好。分析方法在 0.1-20 μg/mL 范围内具有线性准确度和精密度；C _max和 AUC _0-24h的 90% CI分别为 [91.94–116.14] 和 [97.38–110.95]，统计功效大于 0.9。两种产品的 C _max均在约 1 小时时达到，血浆消除半衰期 (t _1/2 ) 约为 3.29 小时。

结论： 经检测的产品符合墨西哥监管机构 (COFEPRIS) 制定的生物等效性标准。显然，墨西哥人群对利奈唑胺的吸收率高/代谢速度快，与之前报告的其他非拉丁裔人群相比，_其半衰期较短，总吸收药物量较少。