生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

盐酸吡格列酮速释片的生物相关溶出度研究及体内外相关性的确定

Agatonovic-Kustrin S、Morton DW、Ragini Singh、Baboota S 和 Talegaonkar S

使用生物相关溶出介质进行体外溶出试验，以预测食物对速释片中吡格列酮吸收的影响。溶出试验在三种溶出介质中进行：pH 1.2 的盐酸溶液、模拟胃液以模拟胃禁食状态，以及巴氏灭菌牛奶以模拟胃进食状态。为了验证这些结果，在进食和禁食条件下对年轻的 Wistar 大鼠进行了体内研究。体内研究表明，食物会显著延迟药物的起效时间。pH 1.2 的盐酸溶液中的药典溶出试验无法预测食物的影响。然而，模拟胃液中的生物相关溶出试验正确地预测了吡格列酮在进食状态下的释放速度会比禁食状态下慢。结果表明，使用生物相关溶出试验方法，体外药物释放和体内药物吸收之间存在良好的相关性。