生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

细胞脱水是氯胺酮镇痛和麻醉作用的机制

西内里克·阿伊拉佩蒂安

研究了腹膜内注射亚麻醉剂量 (8×10 -5 -8×10 -2 mg/g) 和麻醉剂量 (0.1 mg/g) 氯胺酮对大鼠痛觉敏感性和组织水合物的影响。组织含水量测定采用 Adrian 传统“组织干燥”实验方法。通过计数组织中的 [ 3 H]-乌巴因分子数量来确定功能活性受体的数量。通过热板试验确定痛觉敏感性的潜伏期。亚麻醉剂量的氯胺酮对大鼠痛觉敏感性的潜伏期有抑制作用，并伴有组织脱水。[ 3 H]-乌巴因对脑组织水合物的影响具有剂量依赖性的三个阶段，并且这一事实伴随着细胞膜上乌巴因受体数量的相应变化。麻醉剂量的氯胺酮对乌巴因引起的细胞脱水有逆转作用，且对不同脑组织的影响不同。这表明氯胺酮引起的细胞脱水导致膜中功能活性蛋白的数量减少是氯胺酮对生物体产生镇痛和麻醉作用的强大机制。