生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

两种卡马西平临时固体制剂与创新药物在墨西哥健康受试者中的生物利用度比较

奥里吉纳·安图内斯·德·阿劳若·费雷拉、热兰·贝尔纳多·科埃略·格拉、莉莲·格蕾丝·达·席尔瓦·索隆、埃斯特拉·迪比尔多克斯、何塞·佩雷斯-乌里萨尔、亚伯拉罕·埃斯科韦多-莫拉蒂拉、伊尔玛·托雷斯-罗克、马里塞拉·马丁内斯-德尔加多、胡安·拉蒙·萨帕塔-莫拉莱斯、路易斯·阿尔贝托·利拉·苏亚雷斯和阿马多尔·科瓦卢比亚斯-皮内多

临时或标示外处方并不违法，有时在临床和经济上也是合理的。然而，它与许多临床、安全和道德问题有关。在使用这些产品代替专利药物之前，必须证明其生物等效性。在本研究中，进行了一项单中心、开放、随机、单剂量、2 期交叉、2 序列试验（两个亚组，n=6），以评估两种临时卡马西平胶囊（200 毫克）的生物利用度：A-Formula® (A)；和 Formule® (B)，并与创新产品 Tegretol® (C) 片剂进行比较。12 名健康志愿者被随机分配到两个组中的一个，接受一种测试/参考配方，在两周的洗脱期后，他们接受另一种化合物。给药后 72 小时内进行血液采样，并通过 HPLC 测定卡马西平的水平。研究的主要发现包括：与参比药物相比，服用胶囊后卡马西平血浆峰值更快（Tmax：A：6.58 h；B：4.83 h vs 8.25-10.00 h），尽管 Cmax（A：3.32 μg/mL；B：3.10 μg/mL vs C：3.14-2.85 μg/mL）和 AUC0-t（A：116.34 μg*h/mL；B：145.66 μg*h/mL vs C：123.18-138.37 μg*h/mL）均未发生变化。消除半衰期在 38.64-61.29 h 之间，但所有制剂之间没有差异。通过使用生物等效性统计，A-Formula® 或 Formule® 在 AUC0-t 方面与 Tegretol® 生物等效，但在 Cmax 方面则不然。总之，我们证明了两种卡马西平临时胶囊 A-Formula® 和 Formule® 与即时 Tegretol® 参考片剂的浓度-时间曲线相似，但需要进一步进行样本量更大的研究来确认其生物等效性和可互换性。