生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

两种口服吡仑帕奈制剂在健康受试者中的生物利用度比较：一项随机、开放标签、单剂量、双向交叉研究

Yerino GA、Feleder EC、Otero AM、Diaz L、Sakson M、Mondelo N 和 Roldán EJA

背景：吡仑帕奈是一种谷氨酸非竞争性受体拮抗剂，可作为癫痫的辅助治疗药物。目前尚未有关于吡仑帕奈仿制药与品牌产品之间的生物利用度比较研究发表。因此，本研究的目的是比较生物利用度，并评估新型药用等效 12 毫克薄膜包衣片剂与参考产品之间的生物等效性。

方法：对健康志愿者（n=24）进行了一项开放标签、随机序列、双周期、双治疗、单剂量、交叉设计研究。治疗期间有 42 天的洗脱期。所有志愿者均签署了知情同意书。纳入了健康受试者，包括年龄在 21-55 岁之间、克托莱指数在 19-29 kg/m2 之间的非妊娠和非哺乳期女性。在 168 小时内将血液样本抽入装有 EDTA 的真空采血管中，并用 HPLC/荧光法测量吡仑帕奈的血浆水平。使用自然对数转换数据，通过非房室 PK 模型分析了单次口服测试和参考治疗后的药代动力学 (PK) 变量（Cmax、AUC0-last 和 AUCinf），并通过 ANOVA 比较了双治疗交叉设计。使用 90% 置信区间 (CI) 评估两种制剂之间的生物等效性，该区间在 80-125% 之间，对应于对数转换的 PK 参数的几何平均值之比。

结果：测定了产品之间的生物利用度相似。测试制剂和参比制剂在固定效应方面没有统计学上的显著差异，作为 PK 变量的随机效应，与周期、序列、治疗和序列内志愿者有关。Cmax、AUC0-last 和 AUCinf 比率的估计点和 90% CI 分别为 0.92（0.83-1.03）、1.04（0.98-1.10）和 0.98（0.86-1.11）。制剂显示出相当的安全性和耐受性。

结论：新药等效制剂吡仑帕奈 12 毫克薄膜包衣片也与参比产品具有生物等效性。因此，两种药物可以互换。