生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

健康志愿者单剂量给药后两种喹硫平制剂的生物利用度比较

爱德华多·阿比·儒尼奥尔、卢西亚娜·费尔南德斯·杜阿尔特、尤尼斯·真由美、亚历山德罗·德·卡瓦略·克鲁兹和克洛维斯·中江龙一

该研究旨在比较两种 25 毫克喹硫平片剂配方的生物利用度：测试配方为加拿大 Cobalt Pharmaceuticals/Arrow Farmacêutica Ltda* (Erowlabs) 生产的富马酸喹硫平 (kitapen®)。巴西阿斯利康公司的 Seroquel®（喹硫平）用作参比配方。该研究采用随机两期交叉设计和一周洗脱期，在 64 名男女志愿者中开展。在 48 小时内采集血浆样本。在喹硫平-D8 作为内标的情况下，通过 LC-MS-MS 分析喹硫平。在 48 小时内采集血浆样本。在喹硫平-D8 作为内标的情况下，通过 LC-MS-MS 分析喹硫平。计算参数 Cmax 和 AUC 0-t 的平均比率以及对应的 90% 置信区间，以确定生物等效性。测试制剂和参比制剂的平均 AUC 0-t 分别为 432.41 ng.h/mL 和 412.20 ng.h/mL，AUC 0-∞ 分别为 440.06 ng.h/mL 和 418.90 ng.h/mL，Cmax 分别为 126.94 ng/mL 和 108.71 ng/mL。喹硫平 (kitapen®)/Seroquel® 25 mg 个体百分比比的几何平均值为 97.68% AUC 0-t 、97.47% AUC 0-∞ 和 90.68% C max 。90% 置信区间分别为 92.67 – 102.96%、92.53 – 102.67% 和 83.37 – 98.64%。由于 C max 、AUC 0-t 和 AUC 0-∞ 的 90% 置信区间均在食品药品管理局建议的 80 – 125% 区间内，因此得出结论，根据吸收速度和程度，喹硫平（kitapen®）25 mg 片剂与 Seroquel® 25 mg 片剂生物等效。