生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

健康志愿者单剂量给药后氯吡格雷制剂的生物利用度比较

爱德华多·阿比·儒尼奥尔、卢西亚娜·费尔南德斯·杜阿尔特、莫伊塞斯·路易斯·皮拉索尔·瓦努西、丹妮拉·阿帕雷西达·德奥利维拉、塔蒂安·安东内利·斯坦因、雷纳塔·佩雷拉、安东尼奥·里卡多·阿马兰特、尤尼斯·马尤米·苏纳加和亚历山德罗·德·卡瓦略·克鲁斯

该研究旨在比较 42 名男女志愿者中两种 75 毫克氯吡格雷片剂配方（山德士的氯吡格雷作为测试配方，巴西赛诺菲 Synthelabo Ltda 的波立维作为参比配方）的生物利用度。该研究采用开放式随机两期交叉设计和一周的洗脱期。在 48 小时内采集血浆样本。以马来酸依那普利为内标，用 LC-MS-MS 分析氯吡格雷的主要代谢物氯吡格雷的羧酸。通过血浆浓度与时间曲线，从该代谢物获得数据，获得了以下药代动力学参数：AUC 0-t、AUC 0-inf 和 C max。氯吡格雷/波立维 75 mg 单个百分比比的几何平均值为 AUC 0-t 100.33%、AUC 0-inf 98.96% 和 C max 105.83%。9 0% 置信区间分别为 95.50–105.40%、94 .45–103.69% 和 95.91–116.78%。由于 C max 、AUC 0-t 和 AUC 0-inf 的 90% 置信区间在食品药品管理局建议的 80–125% 区间内，因此，根据吸收速度和程度，可以得出结论，氯吡格雷 75 mg 片剂与波立维 75 mg 片剂生物等效。