药物分析学报

抽象的

直接压制甲硝唑片剂配方中香茶菜改性淀粉的 FTIR、压制和体外溶解比较研究

Khalid GM、Musa H、Olowosulu AK、Jatau AI、Ilyasu S 和 Gwarzo MS

用于片剂制造的湿法和干法制粒方法对于热不稳定和对水分敏感的药物往往会出现问题，并且由于严格的要求，很少有赋形剂可用于直接压片 (DC)。本研究旨在评估 Plectranthus esculentus 改性淀粉在片剂中的药物/赋形剂相容性、压实性和体外溶出特性，使用甲硝唑作为 DC 的模型药物。通过三种方法对从 P. esculentus 中提取的天然淀粉进行改性，我们生产了三种改性淀粉，即：酸水解 P. esculentus 淀粉 (APS)、预胶化 P. esculentus 淀粉 (PPS) 和乙醇脱水预胶化 P. esculentus 淀粉 (PPE)。对于药物/赋形剂相容性研究，使用了傅里叶变换红外光谱 (FTIR)。使用 Heckel 模型评估粉末压实，而使用 USP 篮法进行体外溶出研究。将淀粉与微晶纤维素（MCC PH 101）进行了比较。 FTIR 峰显示这些赋形剂与药物没有相互作用。 压实研究表明，改性产生的淀粉具有与 MCC PH 101 相当的压实行为，尤其是 APS 和 PPE，它们都发生了塑性变形，其中 PPE 产生的药片最硬。 APS 和 PPS 的崩解速度分别为 2.83 和 1.42 分钟，与 MCC PH 101 和 PPE 的崩解时间有显著差异，后两者分别为 35.34 和 45.53 分钟。 对于体外溶出，APS 和 PPS 的 T50 和 T90 在不到 10 分钟内达到，PPE 的 T50 和 T90 分别在 38 和 58 分钟时达到，而对于 MCC PH 101，60 分钟后都未观察到 T50 和 T90。 APS 生产的甲硝唑片剂在抗压强度、易碎性和药物释放特性方面质量更佳。P. esculentus 淀粉的酸性水解产生了良好的可直接压制辅料，可用于 DC 以形成速释片剂。