生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

新分离的番泻叶种子半乳甘露聚糖与市售聚合物的缓释潜力比较研究

Harshal A Pawar 和 Lalitha KG

本研究的目的是研究半乳甘露聚糖单独使用、与黄原胶联合使用时的缓释行为和潜力，以及它们与市售半合成亲水聚合物的比较。单独使用分离的番泻叶半乳甘露聚糖、其他含有半乳甘露聚糖的市售树胶（瓜尔胶和槐豆胶）及其与黄原胶联合使用，制备每日一次的氯沙坦钾缓释骨架片。研究了不同浓度和聚合物性质的影响。通过湿法制粒法制备片剂，并评估其硬度、重量变化、易碎性和药物含量等物理特性。将使用含半乳甘露聚糖树胶制备的骨架片的体外药物释放曲线与使用相同浓度的市售且广泛使用的半合成聚合物（Methocel K 100 M）制备的骨架片进行比较。发现制备的片剂的所有物理特性都在可接受的范围内。通过差示扫描量热法和 FTIR 评估药物-赋形剂相互作用。没有药物-赋形剂相互作用。与研究中单独使用的其他半乳甘露聚糖相比，从番泻叶种子中分离的半乳甘露聚糖表现出更好的缓释潜力。使用药物与聚合物比例为 1:4 的瓜尔胶和黄原胶 (F11) 组合制备的片剂表现出比其他半乳甘露聚糖与黄原胶组合更高的膨胀指数和更好的缓释潜力。因此，批次 F11 被视为优化配方。配方 F11 在 40°C/75% 相对湿度下储存六个月后，外观和溶解曲线没有变化。与传统片剂相比，这些基质片剂中氯沙坦钾的释放时间延长，从而实现低剂量药物的有效治疗，从而减少用药频率。配方 F11 在加速条件 40 ± 5°C / 75% RH 下稳定 6 个月。与传统的速释片相比，研制的缓释片的药代动力学参数Cmax、Tmax、AUC均有改善，有显著差异。