生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

健康志愿者在使用和不使用储罐装置的情况下，每次启动 250 微克丙酸氟替卡松 HFA pMDI 的全身和肺部生物利用度比较

Garg M、Naidu R、Birhade A、Iyer K、Jadhav R、Rebello J、Morde N 和 Brashier B

丙酸氟替卡松 (FP) 是一种局部活性皮质类固醇，口服后全身活性很小或没有全身活性，适用于预防性治疗所有严重程度的哮喘。这些研究的目的是评估两种氢氟烷 (HFA) 配方的丙酸氟替卡松在健康志愿者体内的全身暴露和肺部沉积情况，使用和不使用储雾罐。研究 1 是在 32 名健康志愿者空腹条件下进行的随机、单剂量、实验室盲法、2 序列、4 周期、交叉重复设计，不使用容积储雾罐。研究 2 是在 28 名健康志愿者空腹条件下进行的随机、单剂量、实验室盲法、2 序列、2 周期、交叉设计，使用容积储雾罐。两项研究都包括 14 天的洗脱期。在给药后 36 小时内采集血样以进行药代动力学分析。安全性评估包括评估生命体征、临床实验室参数和监测不良事件。采用经过验证的 LC-MS/MS 法测量丙酸氟替卡松的血浆浓度。在研究 1 中，丙酸氟替卡松的测试值（T）与参考值（R）之间差异的 90% CI 分别为 Cmax 97.46-112.34 和 AUC0-t 98.55-113.06。在研究 2 中，丙酸氟替卡松的测试值与参考值之间差异的 90% CI 分别为 Cmax 88.13-104.88 和 AUC0-t 96.21-111.22。两项研究中丙酸氟替卡松的 Cmax 和 AUC0-t 的 90% CI（T/R）均在 80-125% 的生物等效性限度内。因此，得出结论：每次启动 250 mcg 丙酸氟替卡松 HFA pMDI 的测试配方和参考配方在有无储雾罐的情况下，全身暴露和肺部沉积是等效的。