生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

一些 N-取代-2-氨基-1H-苯并咪唑的细胞毒作用

Mavrova AT、Diana Wesselinova、Tsenov JA 和 Denkova P

评估了先前合成的（苯并咪唑-2-基）胺对两种癌细胞系的细胞毒活性：人类上皮性结肠直肠癌 HT-29（美国典型培养物保藏中心 HTB-38）、具有上皮样形态的乳腺癌细胞 MDA-MB 231（美国典型培养物保藏中心 ATCC HTB-26）以及正常脾细胞。确定了 N-1H-苯并咪唑-2-基-1-丙基-1H-苯并咪唑-2-胺 15、1-丙基-N-（1-丙基-1H-苯并咪唑-2-基）-1H-苯并咪唑-2-胺 21 和 1-甲基-N-（1-丙基-1H-苯并咪唑-2-基）-1H-苯并咪唑-2-胺 18 对细胞系 HT-29 的指示性细胞毒活性。估算的 IC50 值分别为 0.91、1.92 和 1.98 μM。这些化合物对 MDA-MB-231 细胞表现出相对较高的抗增殖活性。实际 IC50 值在 0.006 至 1.48 μM 范围内。化合物 14、16、17、18 和 21 对正常脾细胞表现出刺激活性，其中化合物 21 的 EC50 值在 0.5.10-4 μM 之间，化合物 14 的 EC50 值在 0.013 μM 之间