药物警戒杂志

抽象的

用于治疗风湿病的控释药物输送系统的设计和评估

Santhosh Kumar、Anusha G、Rajyalaxmi、Srinivas 和 Manoj

本研究旨在设计、配制和评估酮洛芬黏膜粘附结肠靶向微球，该微球具有许多优点，尤其是提高生物利用度和减少给药频率等。酮洛芬是一种 NSAID，与该组中的其他药物一样，可减轻类风湿性关节炎、骨关节炎和强直性脊柱炎的疼痛、炎症和僵硬。在本研究中，尝试使用专为口服控释而设计的天然聚合物来制备酮洛芬黏膜粘附微球。

采用孔隙离子凝胶法，使用海藻酸钠和天然聚合物（如瓜尔胶、黄原胶）按照 32 个全因子设计制备了不同浓度的酮洛芬微球。对制备的酮洛芬微球进行了表面形态和颗粒形状评估、流变学研究。进行了微包封效率、膨胀指数和体外药物释放研究以及相容性研究。发现微球呈离散、球形且自由流动。

百分比产率范围为 88% 至 96%，包封率为 86.23% 至 94.46%。发现颗粒大小在 400-550 μm 之间。从体外药物释放研究来看，（KPN5）在 12 小时内显示出 92.12% 的药物释放，并且表现出更好的药物释放控制。用数学方程处理体外释放数据，得出结论：酮洛芬遵循微球的零级释放和 Peppas 模型，具有非 Fickian 扩散 Super Case II 传输。结果表明，含有黄原胶的肠溶包衣粘膜粘附结肠靶向酮洛芬微球；瓜尔胶为控制释放作用和提高生物利用度提供了更好的选择。