药物分析学报

抽象的

溴新斯的明鼻内黏膜粘附微球的研制及评价

Basavaraj K. Nanjwade、Kemy A. Parikh、Rucha V. Deshmukh、Veerendra K. Nanjwade、Kishori R. Gaikwad、Sachin A. Thakare 和 FVManvi

目的：溴化新斯的明是一种胆碱酯酶抑制剂，通常通过口服途径治疗重症肌无力。然而，它在胃肠道的吸收非常差。鼻腔内给药是全身给药的理想替代方式，可以替代肠外途径。用粘膜粘附聚合物配制多颗粒系统可以显著增加鼻腔停留时间。本方法的目的是通过用卡波姆 974P NF 和 HPMC K15 M 以及成膜聚合物乙基纤维素配制鼻内微球来克服溴化新斯的明传统剂型的缺点。

方法：采用乳化溶剂挥发法制备微球，对制备的微球进行包封率、载药量、粒径及表面形貌、溶胀度、体外黏膜粘附性、药物释放、体内研究和稳定性研究。

结果：配方 IN 1 和 IN 5 分别显示出卡波姆和 HPMC 微球的最佳效果。包封率分别为 75.74±0.50% 和 70.27±0.61%；粘膜粘附性分别为 98.5% 和 85.3%；8 小时内药物释放率分别为 87.86% 和 84.5%。体内研究表明，与口服药物相比，配方 IN 1 和 IN 5 表现出良好的生物利用度。

结论：体外和体内研究均得出结论：基于卡波姆的微球比基于 HPMC 的微球更适合于输送溴化新斯的明。