生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

盐酸美克洛嗪微球的处方、研制及评价

Rasha M Kharshoum 和 Heba A Aboutaleb

为了通过与粘膜的紧密接触延长在吸收部位的停留时间，配制了盐酸美克洛嗪 (MCZ HCl) 微球。使用生物粘附聚合物例如黄原胶、钠、羧甲基纤维素 (Na-CMC) 和羟丙基甲基纤维素 (HPMC k15) 与不同比例的海藻酸钠结合，通过口面离子凝胶化法制备微球。使用上述聚合物制备了总共九种不同配方的 MCZ HCl。对微球进行了百分比产率、包封率、粒度分析、表面形貌（扫描电子显微镜）、差示扫描量热法 (DSC)、肿胀指数、药物含量和体外溶解研究。使用随机交叉设计对健康人类志愿者口服给药后，比较了优化微球与市售产品的相对生物利用度。结果表明，制备的微球平均粒径为565～649μm，包封率为53.46%～81.58%。SEM照片显示微球表面粗糙，呈球形。DSC分析显示药物在微球中分布均匀。优化后的微球在8小时内缓慢释放。优化后的微球处方的药代动力学数据显示，tmax延长，相对生物利用度与市售片剂相比提高了146.47%。