药物基因组学和药物蛋白质组学杂志

抽象的

G 蛋白偶联受体二聚化：生长抑素受体亚型的多样性

乌金德拉·库马尔

五种特定受体亚型，即生长抑素受体 1-5 (SSTR1-5)，以选择性方式在中枢和外周组织中差异表达，在许多人类病理状况中发挥不同作用。SSTR 具有七个跨膜结构域并与 G 蛋白相连；因此，属于 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 超家族。有大量证据表明 GPCR 二聚化在受体生物合成、调节和药理学中的重要性。SSTR 亚型二聚化，特别关注家族或其他相关受体内异二聚体的形成，产生具有独特药理学、生化和增强信号传导特性的新受体，不同于以单体或二聚体形式存在的天然受体。了解 SSTR 二聚化所涉及的分子机制可以为未来的药物设计提供理论依据。重要的是，了解 SSTR 亚型的结构、功能和信号通路将代表改善各种疾病（如神经退行性疾病和各种来源的肿瘤）治疗的重大进展。除了特别讨论 SSTR 亚型同源和异源二聚化的意义外，本综述首先描述了 GPCR 二聚化的概念和关键膜相关信号蛋白的作用。