生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

酮咯酸氨丁三醇舌下片：一项随机、单剂量、双序列、双周期、交叉研究，以评估两种制剂之间的生物等效性

杰西卡·穆尔曼、马塞洛·戈麦斯·达万科、费尔南多·科斯塔、费尔南多·巴斯托斯·坎顿·帕切科、卡德米尔·维尼西奥·桑托斯·特谢拉、西尔瓦娜·阿帕雷西达·卡拉法蒂·卡兰迪纳、塞尔索·弗朗西斯科·皮门特尔·韦斯帕夏诺

酮咯酸氨丁三醇是一种非激素抗炎药，具有强效镇痛作用，用于短期治疗中度至重度急性疼痛。为了在巴西注册仿制药，在空腹条件下对两种酮咯酸氨丁三醇舌下片进行了生物等效性研究。该研究的设计和实施符合伦理原则和现行法律，采用开放、随机、两种治疗、两个时期和两个序列交叉设计。本研究选取了 32 名健康男性和女性；但最终有 30 名参与者完成了研究。给药后 24 小时内连续采集血样，并通过经过验证的生物分析方法获得酮咯酸的血浆浓度，以酮咯酸-d5 为内标。使用非房室模型确定药代动力学参数。通过计算药代动力学参数 C _max、AUC _0-t和 AUC _0-inf的转换数据相应比率的 90% 置信区间，证明了测试制剂和参比制剂之间的生物等效性。获得的点估计值和 90% 置信区间分别为 101.195（96.12%-106.53%）、99.43%（95.27%-103.78%）和 98.93%（94.86%-103.16%）。考虑到这些值在 80% 到 125% 的范围内，可以得出结论，这两种制剂在吸收速率和吸收程度方面是生物等效的，因此可以互换。两种制剂均显示安全性和良好的耐受性。