药物分析学报

抽象的

在甲基脱镁叶绿酸平台上开发的新型敏化剂用于光动力疗法：合成、单线态氧生成和被动膜传输建模

Kustov AV、Belykh DV、Startseva OM、Kruchin SO、Venediktov EA 和 Berezin DB

本研究重点关注在叶绿素 a 平台上开发的用于癌症光动力治疗的新型潜在敏化剂的行为。已从叶绿素合成了脱镁叶绿酸 a 17-(3) 甲酯及其两种乙二醇衍生物，并通过可见光、紫外、核磁共振和质谱进行了鉴定。已使用各种实验技术研究了溶液中光敏剂的行为。发现它们能产生具有足够量子产率的单线态氧，并且由于亲脂性高而显示出有效渗透到细胞膜中的趋势。热力学分析表明，敏化剂从水状介质到脂质状介质的转移受大而负的焓项控制，但最极性的溶质除外，而对于磷酸盐缓冲液，有利的熵项占主导地位。我们的研究强调了处理盐缓冲液和 1-辛醇之间的分配系数的温度依赖性的重要特征，发现对于疏水性溶质，这种依赖性出奇地强，而对于同时含有 H 供体和 H 受体基团的物种，这种依赖性与温度无关。