西瓦兰贾尼·德文迪兰 (Sivaranjani Devendiran)、维因特拉穆图·桑卡尔 (Veintramuthu Sankar)
背景:囊泡是基于表面活性剂的囊泡药物输送系统,通过克服固有的解剖屏障来改善药物的停留时间。地塞米松用于治疗瘢痕疙瘩的病灶内注射,其被配制成囊泡凝胶以抑制瘢痕疙瘩成纤维细胞。本研究旨在配制地塞米松囊泡悬浮液,并将悬浮液掺入凝胶中。地塞米松囊泡悬浮液采用薄膜水合法配制,使用吐温 20、Span 60 和吐温 80。使用专家设计软件 (DOE) 优化吐温 80 囊泡配方。优化的囊泡的特征为粒度、zeta 电位、原子力显微镜 (AFM)、包封率、体外释放、细胞增殖研究和细胞渗透研究。将优化的吐温 80 配方掺入卡波姆凝胶基质中并进行评估。
结果:吐温 80 的理想量为 86.2 μM,胆固醇的理想量为 38.9 μM。吐温 80 悬浮液的球形囊泡粒径为 498.1 ± 1.1710 nm,包封率为 85.2% ± 2.851,6小时后体外释放率为 96.5% ± 2.88。使用 MTT 测定法进行细胞增殖研究以确认抗瘢痕疙瘩活性,细胞存活率降低 49% 至 58%。使用 Caco-2 细胞进行细胞渗透性研究,结果显示 2 小时处理后跨上皮电阻 (TEER) 值较低,表明渗透性比药物溶液更强。
结论:结果证实含吐温80的囊泡凝胶能增强地塞米松的皮肤渗透性。