生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

特拉唑嗪在中国健康志愿者体内的药代动力学和药效学研究：存在明显的滞后现象

强桂芬、杨曼、张亚男、刘曼、张丹、王国才、韩静、肖雪、王振龙、刘慧辰

目的：研究特拉唑嗪在健康中国受试者中的血药浓度与降压作用的相关性。方法：在中国健康男性受试者中开展2 mg盐酸特拉唑嗪片的随机、单剂量药代动力学研究。用心电图监护仪测量服药前后仰卧位血压和心率。采集连续血样，用荧光检测器高效液相色谱（HPLC）定量测定特拉唑嗪的血浆浓度。对血浆浓度进行非房室药代动力学分析。结果：特拉唑嗪的血浆浓度于0.89±0.62小时（T max ）达峰浓度，随后下降，半衰期为10.21±1.41小时。收缩压（SBP）和舒张压（DBP）在服药后0.25小时至24小时下降。收缩压最大下降幅度为8.5±5.3 mmHg（7.78%）（P<0.05），舒张压最大下降幅度为12.9±6.0 mmHg（19.82%）（P<0.001）均发生在服药后8小时，滞后于Tmax 7小时，而西班牙健康受试者的滞后时间为1.2～1.8小时。心率从服药后0.25小时开始逐渐增快至24小时，最大增幅为服药后6小时，为14.3±7.8次/分（23.85%）。结论：本研究提示，在中国健康受试者中，特拉唑嗪的降压作用存在明显的滞后现象，不同于其他种族受试者