临床与实验药理学杂志

抽象的

犬口服新型瑞克苯达唑控释剂型的药代动力学评估

迪布·艾丽西亚*、帕雷德斯·亚历杭德罗、埃利奥普洛斯·娜塔莎、法里亚斯·克里斯蒂娜、苏亚雷斯·贡萨洛、阿尔德罗万迪·阿里尔、帕尔玛·圣地亚哥、阿勒曼迪·丹尼尔、拉努斯·卡洛斯、桑切斯·布鲁尼·塞尔吉奥

本研究旨在评估不同基质显影剂对瑞克苯达唑 (RBZ) 控释 (CR) 制剂药代动力学行为的影响，并在体外-体内测试其相关性，使用一种基于阿苯达唑 (ABZ) 和一种基于 RBZ 的速释制剂作为参考。CR 制剂使用的主要赋形剂是羟丙基甲基纤维素、十六烷醇、Gelucire 50/02® 和海藻酸。药理技术质量控制测试已成功完成。将十二只无寄生虫未怀孕的狗随机分成六组，并采用不完全区组设计 (两个阶段) (n=4) 接受不同的治疗 (单次口服剂量)。第一阶段：治疗“A”(基于 ABZ 的速释制剂 [25 mg/kg])。治疗“B”(基于 RBZ 的速释制剂 [20 mg/kg]) 和从“C”到“F”的治疗 (CR 制剂 [20 mg/kg])。第二阶段是在 21 天的洗脱期后进行的。在 48 小时内采集血液样本并用紫外高效液相色谱法进行分析。体外溶解曲线表明基质剂有利于储层效应。与 ABZ 参考制剂相比，所有 RBZ 制剂的活性代谢物阿苯达唑亚砜 (ABZSO) 或利可苯达唑 (RBZ) 血浆暴露量以浓度与时间曲线下面积 (AUC) 来衡量均较大 (p<0.05)。在所有测定的 RBZ 制剂中，AUC 值没有统计学差异 (p>0.05)。然而，RBZ-十六醇制剂在其时间峰浓度上显示出统计学差异 (p<0.05)。总之，体外获得的结果与体内获得的结果不相关，这项工作有助于识别 RBZ-CR 制剂中的其他基质显影剂。