生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

尼美舒利在牛犊体内的药代动力学特征

Lombodar Mahapatra、Gyana R. sahoo、Monoj K. Panda 和 Subas ch。帕里哈

本研究旨在研究环氧合酶 (COX)-2 选择性非甾体抗炎药尼美舒利在公牛犊体内以 4.5 mg/ kg BW 的剂量静脉 (iv) 和肌肉 (im) 注射后的药代动力学特征和生物利用度。给药后在预定的时间通过颈静脉穿刺采集血样。采用经过验证的 HPTLC 方法测定血浆中的尼美舒利。对血浆浓度-时间数据进行房室分析，并分别根据二室和一室开放模型计算静脉和肌肉注射后尼美舒利的药代动力学参数。静脉给药后，快速分布期接着是较慢的消除期。分布期 (t1/2α) 和终末消除期 (t1/2β) 的半衰期分别为 0.15±0.005h 和 9.02±0.06h。尼美舒利的稳态分布容积（vd（ss））、全身清除率（clB）和平均停留时间（MRT）分别为0.22±0.02L/h/kg、0.02±0.001和11.23±0.04 h。肌肉注射后，尼美舒利的最大血浆浓度（cmax）为35.84±3.04 μg/ mL，时间为4.0±0.19 h（tmax）。72小时后血浆药物浓度仍未检测到。同样，肌肉注射后尼美舒利的t1/2β（20.08±0.79h）MRT（13.76±0.09h）明显长于静脉注射。肌肉注射后尼美舒利的生物利用度为89.42％。这些药代动力学数据表明，肌肉注射尼美舒利可能有助于治疗牛的炎症性疾病。