生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

600 mg 单剂量利奈唑胺口服混悬液和片剂在中国健康受试者中的药代动力学和生物等效性比较

Ehab AH Abu-Basha、Ronette Gehring、Ahmad F Al-Shunnaq 和 Saad M Graibeh

研究背景：利奈唑胺用于治疗需氧革兰氏阳性菌引起的感染。对于吞咽困难患者，尤其是儿童和老年患者或使用喂食管的患者，口服混悬剂可作为固体口服剂的替代品。方法：这项随机、开放标签、双向交叉临床药理学研究在中国健康男性受试者中开展，评估了空腹条件下单剂量 600 毫克利奈唑胺口服混悬剂与单剂量 600 毫克利奈唑胺薄膜包衣片的生物等效性。在给药后 48 小时内的不同时间点进行药代动力学血液采样，并使用经过验证的高效液相色谱串联质谱法分析血浆样本。主要终点是利奈唑胺从零时间到最后可量化浓度时间的血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC) (AUClast) 和最大血浆浓度 (Cmax)。结果：所有 20 名男性受试者均完成了研究（平均年龄 25 岁，平均体重指数 22 kg/m2）。口服混悬液制剂与口服片剂相比，主要终点的校正几何平均值 AUClast（97.81% [90% CI，93.11-102.75%]）和 Cmax（113.67% [90% CI，105.26-122.75%]）的比率的 90% 置信区间 (CI) 完全在既定的 80-125% 的生物等效性限度内。两种利奈唑胺制剂耐受性良好，未观察到严重不良事件或其他重大不良事件。结论：根据本研究的结果，利奈唑胺 600 mg 口服混悬液和利奈唑胺 600 mg 片剂预计具有治疗等效性，可在受试者中切换而无需调整剂量。两种制剂均安全且耐受性良好。