临床与实验药理学杂志

抽象的

皮内注射辣椒素的效力和稳定性：在多中心临床试验中用作人体疼痛模型的意义

Pavan Balabathula *、Himanshu Bhattacharjee、Laura A Thoma、Robert J Nolly、Frank P Horton、Gwendolyn D Stornes、Jim Y Wan、Ian M Brooks、Gloria A Bachmann、David C Foster、Candace S Brown

皮内注射辣椒素已被广泛用作人类疼痛模型和评估镇痛效果。已知剂量、配方、途径和部位等因素会影响其敏感性。我们确定了遵循严格的制造指南时，辣椒素溶液的效力和稳定性是否是进一步的变异源。根据现行良好生产规范 (cGMP) 指南制备辣椒素溶液 (1.0 mg/mL)，并在无菌条件下装入无菌琥珀色硼硅酸盐小瓶中，并储存在 5°C、25°C 和 30°C 下。所有样品均在 1、3、6 和 12 个月时进行分析。使用 HPLC 确定化学稳定性，并通过目视检查每次采样期间的颜色变化、透明度、颗粒物和产品/容器封闭异常来评估物理稳定性。无论研究的储存温度如何，辣椒素皮内注射都是无菌的，并且至少一年内保留了 95% 的初始浓度 (P<0.0001)。目视检查表明所有样品的颜色、透明度、颗粒物质和产品/容器密封异常均未发生变化。这些数据表明，按照 cGMP 指南制造的辣椒素溶液 (1.0 mg/mL) 在一年内保持其效力和稳定性。这些结果表明，在临床试验中，建议制造辣椒素溶液，而不是临时配制。