生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

奥氮平自纳米乳化药物输送系统增强口服生物利用度：体外、体内特性及体外-体内相关性

Raman Suresh Kumar、Urmila Sri Syamala、Punukollu Revathi、Punukollu Revathi、Punukollu Revathi、Sumanth Devaki、Pathuri Raghuveer 和 Kuppuswamy Gowthamarajan

采用自发乳化法，探索了基于脂质的自纳米乳化药物递送系统 (SNEDDS)，以提高水溶性差的候选药物奥氮平 (OLZ) 的口服生物利用度。纳米乳剂能够通过选择性淋巴途径提高水溶性差或亲脂性药物的口服生物利用度。经过优化，（从伪三元相图）选择了由 Capryol 90（36.2%）、Brij 97（14.6%）和乙醇（42.5%）组成的 OLZ SNEDDS。发现球粒尺寸（90 nm）和多分散指数（0.287）最小。对兔子进行了药代动力学研究，并采用 Wagner nelson 方法评估了峰浓度（Cmax）、峰浓度时间（Tmax）等参数。体内研究的结论是，与市售片剂和药物混悬液相比，纳米乳剂的生物利用度分别增加了 1.2 倍和 1.6 倍。这可能归因于纳米乳剂中药物的溶解度增加和渗透性增强。从生物相关溶出介质和 0.1 N HCl（pH 1.6）之间的相似性因子可以得出结论，0.1 N HCl（pH 1.6）可用于 SNEDDS 的溶出，以预测体内生物利用度，而不是生物相关介质。相关性达到 A 级，相关因子为 0.97，这表明体外溶出和体内生物利用度之间存在良好的相关性，溶出研究可以作为体内研究的替代。