生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

头孢地尼分散片在健康中国志愿者体内的药代动力学及生物等效性研究

张彩丽、焦建杰、吴艳娜、宋俊秋、高伟震、马德禄、楼建士

目的：评价头孢地尼分散片与头孢地尼胶囊在健康中国志愿者体内的药代动力学和生物等效性。方法：以头孢地尼分散片为受试制剂，以头孢地尼胶囊为参比制剂，在18名健康中国男性志愿者中进行两项随机、双向交叉对照研究。志愿者空腹过夜，一次性口服受试制剂200mg、参比制剂200mg，受试制剂与参比制剂之间有5天的洗脱期。服药前、服药后分别采集患者12小时的血液样本，采用高效液相色谱紫外分光光度法测定不同时刻血浆中头孢地尼浓度，计算药代动力学参数，评价药物的安全性。结果：受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为：Cmax分别为1.52±0.48μg/ml和1.42±0.39μg/ml，Tmax分别为3.08±0.73h和3.22±0.81h，t1/2分别为2.04±0.53h和1.87±0.29h，AUC0-t分别为7.12±1.85μg/ml•h-1和6.86±1.60μg/ml•h-1，AUC0-∞分别为7.67±2.01μg/ml•h-1和7.38±1.85μg/ml•h-1；受试制剂的相对生物利用度为103.53±11.50%，两制剂间差异无统计学意义。受试制剂的药代动力学特征参数均值AUC和Cmax分别为80~125%和70~143%，在生物等效性可接受范围内。结论：结果表明受试制剂与参比制剂生物等效。