微生物与生化技术杂志

抽象的

新型恶二唑-2-氧化物衍生物的合成及对日本血吸虫具有显著体外活性的构效关系研究

CMA Gauuse M、F Wen-Hua、S Li-Jun S、Y Chuan-Xin Y 和 Bainian F

血吸虫病是当今世界上最被忽视的热带疾病，每天都有越来越多的人受到影响。唯一获批的药物吡喹酮 (PZQ) 无法预防再次感染，而只能对成虫有效。一些地区已经发现了 PZQ 的耐药性，因此需要替代药物。恶二唑-2-氧化物已被证明是潜在的抗血吸虫剂，它们可以杀死成虫和幼虫。我们合成了 25 种新型恶二唑-2-氧化物类似物，并检查了它们对日本血吸虫成虫的体外活性。在这里，它们都表现出比吡喹酮和 1, 2, 5-恶二唑-2-氧化物更好的体外活性。化合物 16、17、20、23 和 24 即使在低浓度和短时间内也表现出优异的活性。在检查它们对雄性和雌性蠕虫的体外活性时没有发现差异。这里合成的一些新功能团可能为我们带来治疗血吸虫病的新方法。对具有抗日本血吸虫活性的恶二唑-2-氧化物类似物的合成和构效关系 (SAR) 研究可以帮助我们设计更多新的衍生物，以找到更好的活性和潜在候选物。其中一些化合物可用于开发新的抗血吸虫药物，但这些化合物的作用机制仍有待发现。