生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

Capmul、Labrafil 和 Transcutol 对印度健康成年绝经后女性受试者在禁食条件下孕酮 100 毫克软胶囊生物利用度的影响

Rajeswara Rao P、Someswara Rao K 和 Subba Rao M

本研究的目的是评估增溶剂 capmul、labrafil 和 transcutol 对两个不同测试批次（测试 1 和测试 2）的 100 mg 孕酮软胶囊的影响，并与美国雅培实验室的 Prometrium®（黄体酮 USP）胶囊 100 mg 参考产品进行比较，研究对象为健康成年、人类、绝经后女性志愿者。本研究是一项开放标签、平衡、随机、三种治疗、六个序列、三个周期、交叉、单剂量比较口服生物利用度研究，研究对象为 18 名健康成年、人类、绝经后女性志愿者，研究条件为空腹。受试者接受测试（测试 1 和测试 2）或参考配方的 100 mg 孕酮，洗脱期为 7 天。服用研究药物后，在给药后 24 小时内连续采集血液样本。使用经过验证的 LC/MS/MS 方法测定血浆中的孕酮浓度。测定了测试（测试-1 和测试-2）和参考制剂的药代动力学参数 Cmax、Tmax、AUC0-t、AUC0-∞、Kel 和 T1/2。如果基线调整数据的 Cmax、AUC0-t 和 AUC0-∞ 的测试和参考的几何最小二乘均值比，基线未调整数据的 Cmax 和 AUC0-t 在预定的生物等效性范围 80.00% 至 125.00% 内，则认为该制剂生物等效。共招募了 18 名受试者。根据方差分析未发现显著差异。孕酮基线校正数据的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞的90%置信区间（CI）分别为617.99-1488.02%、270.11-683.70%和228.82-523.71%。孕酮基线未校正数据的Cmax和AUC0-t的90%置信区间（CI）分别为497.80-1180.16%和156.81-407.82%。本研究中的两种受试制剂（试验-1和试验-2）均未显示与孕酮参比制剂的生物等效性，且发现其生物利用度显著高于参比制剂。发现孕酮基线校正数据的 Cmax、AUC0-t 和 AUC0-∞ 的个体内变异性 (%) 分别为 87.49%、94.16% 和 74.66%。孕酮基线未校正数据的 Cmax 和 AUC0-t 的个体内变异性 (%) 分别为 85.47% 和 97.93%。在空腹条件下，两种孕酮测试制剂（测试 1 和测试 2）均存在显著的个体内变异性。