现代化学与应用

抽象的

采用 UV-Metric、pH-Metric 和 RP-HPLC 方法评估多元碱性新型抗疟药先导物 Cyclen Bisquinoline 的多个 pKa 值

穆罕默德·费萨尔·侯赛因、卡桑德拉·奥比、安朱利·什雷斯塔和 MO Faruk Khan

本实验的目的是评估和比较水溶性差、碱性弱的新型抗疟药先导物 4,10-双 (7-氯喹啉)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷 (CNBQ) 的 pKa 值。采用三种独立方法，即 pH 测定法、UV 测定法和反相高效液相色谱法 (RP-HPLC)，测定 2.0-12.0 pH 范围内的 pKa 值。除作为共溶剂的甲醇和乙腈以及用于保持离子强度的氯化钾外，还酌情使用醋酸盐和磷酸盐缓冲液。在 UV 测定法中，药物溶解在水性介质中，消除了共溶剂对测量 pKa 的任何干扰。因此，与需要使用共溶剂的电位测定法和 RP-HPLC 法相比，通过 UV 测定法获得的 pKa 值被认为是准确的。因此，通过利用紫外测定法，获得了 CNBQ 的三个 pKa 值，分别为 5.9、6.6 和 8.7。这些研究将有助于确定正在开发的相关药物先导物的 pKa 值。