高等化学工程学报

抽象的

一类稀有的聚糖酸：紫草科药用植物中聚（2,3-甘油酸醚）的新型酸性多糖3,4-二羟基苯基衍生物及其抗癌功效

瓦赫坦·巴尔巴卡泽

根据液态 1H、13C NMR、2D 1H/13CHSQC、2D DOSY 和固态 13C NMR 谱数据，发现来自 Symphytum asperum、S.caucasicum、S.officinale、S.grandiflorum、Anchusa italica、Cynoglossum officinale 和 Borago officinalis（紫草科）药用植物的高分子量（>1000 kDa）水溶性制剂的主要化学成分为聚[氧-1-羧基-2-（3,4-二羟基苯基）乙烯]或聚[3-（3,4-二羟基苯基）-甘油酸]（PDPGA）。聚氧乙烯链是该生物聚合物的主链，以 3-（3,4-二羟基苯基）甘油酸残基为重复单元。 PDPGA 是聚（2,3-甘油酸醚）的 3,4-二羟基苯基衍生物，也属于一类罕见的酸性多糖 [聚（糖酸）]。在这种情况下，聚（2,3-甘油酸醚）链是该聚合物分子的主链，3,4-二羟基苯基是链中 3C 碳原子处的常规取代基。独特的 PDPGA 的每个重复结构单元都含有三个反应性官能团，两个邻位酚羟基和一个羧基。PDPGA 的多功能性应该是其生物活性范围广泛的一个原因。PDPGA 的低聚物是通过“绿色”化学酶促开环聚合甲基 3-(3,4-二苄氧基苯基)缩水甘油酸酯，使用来自 Candida rugosa 的脂肪酶并进一步脱保护而合成的。酶法获得的低聚物引起了各种生物测试的兴趣。 PDPGA 在体外和体内对雄激素依赖性和非雄激素依赖性人类前列腺癌 (PCA) 细胞发挥抗癌活性，通过靶向雄激素受体、细胞周期停滞和细胞凋亡，且无任何毒性，同时血浆中前列腺特异性抗原水平大幅下降 (87%)。因此，PDPGA 被认定为一种有效的抗 PCA 药物，且无任何毒性。