生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

增强扎来普隆口服给药效果的新型配方策略综述

纳伦达尔·杜迪帕拉

扎来普隆是一种吡唑并嘧啶，推荐用于治疗失眠和戊四唑/电击诱发的惊厥，是一种有效的抗惊厥药，可能作用于 GABA 受体。扎来普隆口服生物利用度低（~30%），这是因为其溶解度低，进而阻碍了药物的溶解，限制了胃吸收和首过代谢。由于剂量高和治疗活性低，扎来普隆现已退出市场。本综述重点介绍了扎来普隆的各种药物系统，如固体分散体、自纳米乳化、固体分散体、前体脂质体和固体脂质纳米颗粒，以提高口服生物利用度。