生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

α-D-半乳糖苷酶不会干扰墨西哥健康志愿者的曲美布汀口服药代动力学

佩尼亚洛萨-贝塞拉 CA、奥尔特加-埃斯卡米拉 E、巴斯克斯 JEV、马塞林-希门尼斯 G、安赫莱斯 AP、加西亚-冈萨雷斯 A、莱特 JL、科雷茨基 SG、巴蒂斯塔-迪格斯 D 和 洛佩斯-桑切斯 P

产气是肠道疾病的常见症状。有多种配方可改善一般症状，包括动力调节剂（如曲美布汀）和表面活性剂（如西甲硅油）或两者兼有。然而，这些方法不会影响产气。由于细菌菌群对饮食中不可消化的碳水化合物的作用，肠道中会产生甲烷、氢气、二氧化碳和水。这些碳水化合物通过特定酶的分解有望进一步改善症状。α-D-半乳糖苷酶可降解饮食中的这些碳水化合物。目前尚不清楚添加这种酶是否会改变曲美布汀的药代动力学。因此，我们的目的是评估在商业配方中添加 α-D-半乳糖苷酶是否会改变曲美布汀口服药代动力学。我们对 30 名健康的墨西哥志愿者进行了一项对照、交叉、随机、单盲、双周期、双治疗和双序列临床试验，这些志愿者接受了单剂量的参考产品和测试产品。获得了药代动力学和使用安全性。我们测量了曲美布汀的主要代谢物 N-去甲基曲美布汀。我们发现添加半乳糖苷酶不会显著改变任何药代动力学参数。受试者的安全性没有受到影响。我们得出结论，α-D-半乳糖苷酶不会改变曲美布汀的口服药代动力学，使这种方法适合在指征的肠道疾病中进行商业使用。