生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

阿莫西林三水合物漂浮生物粘附药物输送系统用于根除幽门螺杆菌：制备、体外和离体评价

Narendar Dudhipala、Arjun Narala、Karthik Yadav Janga 和 Ramesh Bomma

本研究的目的是配制和评估三水阿莫西林漂浮生物粘附片剂 (ATFBT)，通过延长胃停留时间，为治疗幽门螺杆菌 (H. pylori) 提供局部作用。采用直接压片法制备 FBT，分别使用羟丙基甲基纤维素 (HPMC K4M)/壳聚糖 (CH)、卡波姆 (CP974P)/聚甲基丙烯酸 (PMA) 作为缓释剂/生物粘附剂，碳酸氢钠 (NaHCO3) 作为气体形成剂。对所制备的片剂的物理特性进行评估，例如药物含量、体外浮力、膨胀指数、药物释放和稳定性。此外，使用猪胃粘膜测定生物粘附强度 (BS)。DSC 研究表明配方中使用的药物和赋形剂的相容性。优化配方 (F7) 的漂浮滞后时间、总漂浮时间、生物粘附强度和溶胀指数分别为 32 ± 2.7 秒、超过 12 小时、1.86 ± 0.14 N 和超过 3.5。还发现配方 (F7) 在 40ºC / 75% RH 下储存 3 个月时物理稳定。所有配方的药物释放曲线都符合各种动力学模型。优化配方遵循 Peppas 模型 (r2 > 0.99)，具有非 Fickian 扩散机制 (n = 0.625)。根据结果，开发了一种含有不溶性活性物质如三水阿莫西林的基质漂浮生物粘附片剂，以成功根除幽门螺杆菌。