心血管药理学：开放获取

抽象的

G蛋白偶联受体的偏向激动：心血管疾病的潜在治疗策略

金允学、吴世玉和金志大

G 蛋白偶联受体 (GPCR) 是一个由 7 个跨膜受体组成的家族，是目前临床药物的主要靶点。许多 GPCR 已被成功靶向特定药物，这些药物被归类为激动剂或拮抗剂。传统上，GPCR 信号通路被认为是由异源三聚体 G 蛋白调控的。然而，许多研究表明，另一种分子 β-arrestins 参与调控 GPCR 相关的细胞内信号通路。β-arrestins 的主要作用是降低对 G 蛋白信号的反应敏感性并激活细胞质分子。GPCR 配体可以主要激活 G 蛋白或 β-arrestin 通路，这是 GPCR 信号偏向激动的基础。两种信号代表独立的作用，例如，一种是有益的，另一种与副作用有关。在这篇综述中，我们总结了 GPCR 的信号通路和当前对配体的偏向激动剂研究，重点是心血管疾病。