生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

两种唑吡坦制剂在健康哥伦比亚志愿者中的生物利用度比较

阿德里安娜·鲁伊斯、范妮·奎斯塔、保拉·卡斯塔尼奥、奥马尔·科雷亚、卡琳娜·戈麦斯和玛丽亚·埃琳娜·哈拉米洛

唑吡坦是一种用于治疗原发性失眠症的短效催眠药。本研究旨在比较哥伦比亚市场上两种唑吡坦制剂的生物等效性：唑吡坦 7.5 毫克，以 Zopiclone MK® 和 Zopicloteg TG®（测试产品）的形式销售，由 Tecnoquímicas SA（哥伦比亚卡利）生产，Imovane®（参考产品）来自 Sanofi-Aventis Farmacéutica Ltda（巴西）。为此，开发了一项单剂量、随机、交叉、两个时期、两个序列和一周洗脱期的研究。在给药后 0 至 24 小时内抽取血样。唑吡坦血浆水平通过 HPLC 法测定，并根据 FDA 参数进行验证。构建了测试产品和参考产品之间 ln AUC0-∞ 和 ln Cmax 均值比率的 90% 置信区间。采用80/125法则作为生物等效性标准，研究对象为26名健康志愿者，测得唑吡坦的药代动力学参数分别为：试验药和参比药的Cmax分别为72.815±20.54ng/mL、74.315±18.04ng/mL；AUC0-t分别为467.297±92.21ng.h/mL、460.996±115.81ng.h/mL；AUC0-∞分别为560.298±118.58ng.h/mL、543.549±136.97ng.h/mL。 AUC0-∞与Cmax的ln变换数据平均值之比的90%置信区间分别为97.38%～110.59%和89.97%～104.84%。

结论：在目前的单剂量研究中，测试产品唑吡坦7.5毫克符合有关吸收速率和程度的生物等效性标准。